ARTHROSILENE

Menisk

Artrozilen: bruksanvisning och recensioner

Latinskt namn: Artrosilene

ATX-kod: M02AA10

Aktiv ingrediens: ketoprofen (ketoprofen)

Producent: Dompe Farmaceutici (Italien), ISTITUTO de ANGELI (Italien), Zellaerosol GmbH (Tyskland), Valpharma S.A. (San Marino), Alfa Wassermann (Italien), Abiogen Pharma S.p.A. (Italien)

Beskrivning och fotouppdatering: 09/09/2019

Priser på apotek: från 153 rubel.

Artrozilen är ett läkemedel med smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatoriska effekter.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av Artrosilene-frisättning:

  • kapslar: gelatinösa, avlånga, vita kroppar och mörkgröna lock, kapslar innehåller runda granulat från ljusgult till vitt (10 st. i blister, 1 blister i en kartong);
  • lösning för intravenös / intramuskulär administrering: transparent, lätt gulaktig eller färglös (i mörka glasampuller, 2 ml, 6 ampuller i en pall, 1 pall i en kartong);
  • rektala suppositorier: från ljusgul till vit, homogen, torpedformad (5 st. i remsor, 2 remsor i en kartong);
  • gel för extern användning: transparent, ljusgul, har en karakteristisk lukt (30 eller 50 g i aluminiumrör, 1 rör i en kartong);
  • aerosol för extern användning: ett homogent nästan vitt eller vitt skum som bildas när det släpps ut ur en behållare. innehållet i cylindern efter gasutloppet är en klar vätska från ljusgul till vit (25 g vardera i aerosolburkar av aluminium med en kapacitet på 25 ml, 1 cylinder vardera i en kartong, komplett med ett skyddslock och ett spraymunstycke).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Artrosilene.

Sammansättning av 1 kapsel:

  • aktiv substans: ketoprofen lysinsalt - 320 mg;
  • hjälpkomponenter: povidon -27,857 mg; dietylftalat - 2 286 mg; polymerer av metakrylsyra och akrylsyra - 34,143 mg; karboxipolymetylen - 32,857 mg; talk - 27 mg; magnesiumstearat - 15,857 mg;
  • kapsel skal: titandioxid (E171), gelatin; lock (valfritt) - indigotin (E132), kinolingult (E104).

Sammansättning av 1 ml injektionsvätska, lösning:

  • aktiv substans: ketoprofen lysinsalt - 80 mg;
  • hjälpkomponenter: citronsyra, natriumhydroxid, vatten för injektionsvätska.

Sammansättning av 1 suppositorium:

  • aktiv substans: ketoprofen lysinsalt - 160 mg;
  • hjälpkomponent: halvsyntetiska glycerider.

Sammansättning av 100 mg gel:

  • aktiv substans: ketoprofenlysin (lysinsalt av ketoprofen) - 5 mg (ketoprofen - 3.125 mg);
  • hjälpkomponenter: karbomer - 1 mg; trolamin - 1,9 mg; polysorbat-80 - 0,8 mg; 95% etanol - 5 mg; metylparahydroxibensoat - 0,1 mg; lavendel-neroli smak - 0,2 mg; renat vatten - 0,086 ml.

Sammansättning av 100 mg aerosol:

  • aktiv substans: ketoprofenlysin (ketoprofenlysinsalt) - 15 mg (ketoprofen - 9,375 mg);
  • hjälpkomponenter: propylenglykol - 4 mg; polysorbat-80 - 4 mg; lavendel-neroli smak - 0,2 mg; povidon - 3 mg; propan-butanblandning - 1,25 mg; bensylalkohol - 0,3 mg; renat vatten - upp till 0,1 ml.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Ketoprofen har antiinflammatoriska, febernedsättande och smärtstillande effekter. Hämmar syntesen av prostaglandiner, hämmar COX (cyklooxygenas) I- och II-typer. Visar anti-bradykinin-aktivitet, stabiliserar lysosomala membran och fördröjer frisättningen av enzymer från dem, vilket i kronisk inflammation bidrar till vävnadsdestruktion. Hämmar aktiviteten hos neutrofiler, minskar frisättningen av cytokiner.

Tack vare användningen av ketoprofen minskar morgonstyvhet och svullnad i lederna och rörelseomfånget ökar. Till skillnad från ketoprofen är ketoprofen lysinsalt en snabbt upplösande molekyl med ett neutralt pH och nästan ingen irriterande effekt på mag-tarmkanalen.

Vid användning av en aerosol eller gel ger Artrozilen en lokal terapeutisk effekt i förhållande till de drabbade ligamenten, musklerna, lederna, senorna. Ketoprofen har ingen katabolisk effekt på ledbrosk.

Farmakokinetik

Kapslar, rektala suppositorier, injektionsvätska

  • kapslar: efter oral administrering absorberas ketoprofen nästan fullständigt från mag-tarmkanalen, dess biotillgänglighet är mer än 80%. FRÅNmax (maximal koncentration av ämnet) i plasma uppnås på 4–10 timmar, dess värde är dosberoende och är 3–9 μg / ml. T1/2 (halveringstid) - 6,5 timmar. Den maximala terapeutiska effekten observeras inom 4-24 timmar. Maten sänker Cmax och förlänger tiden för att nå den, medan AUC (area under kurvan för koncentrationstid) inte ändras;
  • rektala suppositorier: ketoprofen absorberas snabbt efter rektal administrering. Dags att nå Cmax - från 45 till 60 minuter. Plasmakoncentrationen är linjärt beroende av vilken dos som tas.
  • injektionslösning: för parenteral administrering, tiden för att nå Cmax är 20-30 minuter. Effektiv koncentration bibehålls i 24 timmar. I synovialvätskan varar den terapeutiska koncentrationen från 18 till 20 timmar;

Upp till 99% av absorberat ketoprofen binder till plasmaproteiner, främst albumin. Vd (distributionsvolym) ligger i intervallet från 0,1 till 0,2 l / kg. Det tränger lätt igenom histohematogena barriärer, distribueras i organ och vävnader. Ämnet tränger väl in i bindväv och synovialvätska. Även om koncentrationen av ketoprofen i synovialvätskan är något lägre än plasmakoncentrationen är den mer stabil (varar upp till 30 timmar).

Metabolism av ketoprofen sker främst i levern, där ämnet genomgår glukuronidering, följt av bildandet av estrar med glukuronsyra.

Utsöndring av metaboliter utförs i urinen. Upp till 1% utsöndras med avföring. Kumulerar inte.

Gel, aerosol för extern användning

Vid applicering externt absorberas ketoprofen långsamt.

En dos på 50–150 mg gel efter 5–8 timmar skapar en plasmanivå på 0,08–0,15 μg / ml. Gelens biotillgänglighet - cirka 5%.

Nivån av ketoprofen i blodet efter aerosolapplicering är mindre än 0,1 μg / ml, mängden substans (fri eller konjugerad) som utsöndras under de närmaste 48 timmarna av njurarna motsvarar 0,62% av dosen av läkemedlet. Nivån av ketoprofen i synovialvätska motsvarar 0,2-2 mcg / ml (beror på den applicerade dosen).

Indikationer för användning

Kapslar, rektala suppositorier

  • mild / måttlig smärta, inklusive inflammatorisk smärta, postoperativ / posttraumatisk smärta (lindring);
  • reumatiska / inflammatoriska sjukdomar, inklusive spondyloartrit, artros, reumatoid / giktartrit, inflammatoriska lesioner i periartikulära vävnader (symptomatisk behandling).

Injektionslösning

Akut smärtsyndrom i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd (kortvarig behandling):

  • sjukdomar i muskuloskeletala systemet med olika etiologier;
  • postoperativ / posttraumatisk period;
  • inflammatoriska processer.

Gel, aerosol för extern användning

  • muskelsmärtor av icke-reumatisk / reumatisk uppkomst;
  • inflammatoriska sjukdomar i muskuloskeletala systemet i akut och kronisk kurs, inklusive ankyloserande spondylit, reumatoid / psoriasisartrit, artros i ryggraden och perifera leder, reumatiska lesioner i mjukvävnader;
  • traumatisk mjukdelsskada.

Kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer för Artrosilene i alla doseringsformer:

  • "Aspirintriad";
  • graviditet (III trimester) och amning;
  • överkänslighet mot komponenterna i Artrosilene, liksom för acetylsalicylsyra eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Ytterligare absoluta kontraindikationer för systemisk användning:

  • blodproppar, inklusive hemofili;
  • magsår i magen och tolvfingertarmen med förvärring;
  • ulcerös kolit med förvärring;
  • divertikulit;
  • Crohns sjukdom;
  • Magsår;
  • kronisk njursvikt;
  • ålder upp till 18 år.

Ytterligare absoluta kontraindikationer för extern användning:

  • kränkning av hudens integritet;
  • eksem;
  • gråtande dermatoser
  • ålder upp till 6 år.

Relativt (utnämningen av Artrosilene i alla doseringsformer kräver försiktighet i närvaro av följande sjukdomar / tillstånd):

  • I och II trimestrar av graviditeten;
  • äldre ålder.

Relativa kontraindikationer för systemisk användning av Artrosilene:

  • rökning;
  • anemi;
  • alkoholism;
  • sepsis;
  • bronkial astma;
  • diabetes;
  • arteriell hypertoni;
  • svullnad;
  • hyperbilirubinemi;
  • alkoholcirros i levern;
  • leversvikt;
  • uttorkning;
  • kronisk hjärtsvikt
  • brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas;
  • stomatit;
  • blodsjukdomar, inklusive leukopeni.

Relativa kontraindikationer för extern användning av Artrosilene:

  • erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
  • bronkial astma;
  • kronisk hjärtsvikt
  • leverporfyri med förvärring;
  • allvarliga funktionsstörningar i njurarna / levern;
  • ålder från 6 till 12 år.

Artrozilen, bruksanvisning: metod och dosering

Kapslar

Artrozilen-kapslar tas oralt, helst samtidigt / efter en måltid.

Daglig dos - 1 kapsel (i 1 dos).

En lång kurs är möjlig - från 3 till 4 månader.

Rektala suppositorier

Arthrosilene används rektalt.

Enstaka dos - 1 suppositorium, appliceringsfrekvens - 2-3 gånger om dagen.

Den maximala dagliga dosen är 3 suppositorier, för äldre patienter - högst 2 suppositorier per dag.

Vid funktionsstörningar i levern / njurarna krävs en dosreduktion.

Injektionslösning

Artrosilen-injektioner administreras intramuskulärt eller intravenöst.

Daglig dos - 160 mg.

Maximalt - 320 mg per dag, äldre patienter - 160 mg per dag.

I form av injektioner används Artrozilen under en kort tid (upp till 3 dagar), varefter de byter till användning av kapslar eller suppositorier.

Lösningen administreras intravenöst endast under stationära förhållanden. För att öka varaktigheten av Artrozilens verkan rekommenderas långsam intravenös infusion - minst 30 minuter.

Lösningen för infusion bereds på basis av 50 eller 500 ml av följande vattenlösningar: 0,9% natriumkloridlösning, 10% vattenhaltig levuloslösning, 5% vattenhaltig dextroslösning, Ringers acetatlösning, Ringers laktatlösning enligt Hartmann, kolloidal dextranlösning i 5% dextroslösning eller 0,9% natriumkloridlösning.

Vid spädning av Artrosilene i små volymer (50 ml) av lösningen administreras den intravenöst bolus.

Gel, aerosol för extern användning

Gel och spray Artrosilene appliceras externt.

Rekommenderad engångsdos: gel - 3-5 g (motsvarar ungefär volymen av en stor körsbär), aerosol - 1-2 g (motsvarar ungefär volymen av en valnöt).

Läkemedlet appliceras 2-3 gånger om dagen, gnuggar det försiktigt tills det är helt absorberat.

Kurslängd - upp till tio dagar (om det inte finns några andra läkares recept).

Bieffekter

  • centrala och perifera nervsystemet: allmän sjukdomskänsla, hyperkinesi, yrsel, tremor, yrsel, ångest, humörsvängningar, irritabilitet, hallucinationer, synstörning;
  • matsmältningssystemet: duodenit, buksmärta, gastrit, diarré, esofagit, stomatit, erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, melena, hematemesis, ökade bilirubinnivåer, leversvikt, hepatit, ökad aktivitet av leverenzymer, ökad leverstorlek;
  • urinvägar: smärtsam urinering, ödem, cystit, hematuri;
  • kardiovaskulärt system: synkope, högt blodtryck, takykardi, hypotoni, bröstsmärta, blekhet, perifert ödem;
  • hematopoietiskt system: trombocytopeni, leukocytopeni, lymfangit, trombocytopen purpura, leukocytos, minskad protrombintid, vaskulit, förstorad mjälte;
  • andningsorgan: laryngealt ödem, laryngeal spasm sensation, bronkospasm, dyspné, laryngospasm, rinit;
  • allergiska och dermatologiska reaktioner: angioödem, urtikaria, erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), makulopapulärt utslag, anafylaktoida reaktioner (ödem i svalget, munslemhinna, periorbital ödem), klåda, erytematöst exantem;
  • andra: menstruations oregelbundenheter, konjunktivit, ökad svettning;
  • lokala reaktioner vid applicering externt: fotosensibilisering, hud manifestationer av allergiska reaktioner; med långvarig användning på stora hudområden - utvecklingen av systemiska biverkningar;
  • lokala reaktioner vid användning av suppositorier: förvärring av hemorrojder, klåda, sveda, tyngd i anorektalområdet.

I jämförelse med ketoprofen orsakar lysinsaltet av ketoprofen biverkningar mycket mindre ofta.

Överdos

Fall av en överdos av Artrozilene med systemisk användning har inte rapporterats. Vid extern applicering är en överdos nästan omöjlig på grund av den extremt låga systemiska absorptionen av ketoprofen.

Terapi: övervakning av hjärt- och andningsaktivitet. Vid behov utförs symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift. Hemodialys är ineffektiv.

speciella instruktioner

Under terapiperioden krävs periodisk övervakning av den perifera blodbilden och njurarnas / leverns funktionella tillstånd.

Om det är nödvändigt att bestämma 17-ketosteroider avbryts Artrosilene 2 dagar före studien.

Terapi kan dölja symtomen på en infektionssjukdom.

Vid bronkialastma kan användningen av Artrosilene leda till utvecklingen av en kvävningsattack.

Läkemedlet kan appliceras externt endast på intakta hudområden. Undvik att få Artrosilene i ögonen och slemhinnorna.

Vattenlösningar av ketoprofen-lysinsaltet, såväl som en extern gel, kan användas i fysioterapeutisk terapi (mesoterapi, jontofores): under jontofores appliceras läkemedlet på den negativa polen.

För att förhindra manifestationer av foto- och överkänslighet rekommenderas det att under behandlingens gång undvika exponering för solens strålar.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under användningen av Artrozilene från potentiellt farliga typer av arbete, vars prestanda kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner, måste du avstå.

Applicering under graviditet och amning

  • III trimester av graviditet, amningsperiod: terapi är kontraindicerad;
  • I och II trimester av graviditeten: Artrosilene kan endast användas under medicinsk övervakning.

Pediatrisk användning

Åldersbegränsningar för användning av Artrosilene:

  • gel, aerosol: barn under 6 år - kontraindicerat; barn 6–12 år gamla - ordineras med försiktighet;
  • kapslar, injektionsvätska, rektala suppositorier: kontraindicerat hos barn under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Artrozilene i form av kapslar, lösning och suppositorier för kronisk njursvikt är kontraindicerat.

Aerosol och gel Artrozilen bör användas med försiktighet vid allvarligt nedsatt njurfunktion..

För kränkningar av leverfunktionen

Användning av Artrosilene kräver försiktighet:

  • kapslar, lösning och suppositorier: patienter med alkoholisk levercirros och leversvikt;
  • gel, aerosol: för allvarligt nedsatt leverfunktion.

Användning hos äldre

Äldre patienter Artrozilen ordineras med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

Med kombinerad användning av Artrozilen med vissa läkemedel / ämnen kan följande effekter utvecklas:

  • inducerare av mikrosomal oxidation i levern, inklusive etanol, tricykliska antidepressiva medel, fenytoin, fenylbutazon, barbiturater, rifampicin, flumecinol: ökad metabolism av ketoprofen (det finns en ökning av produktionen av hydroxylerade aktiva metaboliter);
  • antikoagulantia, blodplättmedel, fibrinolytika, etanol: förstärker deras verkan;
  • urikosuriska, blodtryckssänkande läkemedel, diuretika: minskad effektivitet;
  • andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, glukokortikosteroider, etanol, kortikotropin: en ökning av sannolikheten för sårbildning och förekomst av gastrointestinal blödning, funktionella njurstörningar;
  • mineralokortikoider, glukokortikoider, östrogener: ökad svårighetsgrad av deras biverkningar;
  • insulin och orala hypoglykemiska läkemedel: ökad hypoglykemisk verkan (dosjustering kan krävas);
  • orala antikoagulantia, heparin, trombolytika, blodplättmedel, cefoperazon, cefamandol och cefotetan: ökad blödningsrisk;
  • verapamil, nifedipin, litium, metotrexat: öka plasmakoncentrationen;
  • natriumvalproat: nedsatt blodplättaggregering;
  • kolestyramin, antacida: minskad absorption av ketoprofen.

Analoger

Villkor för lagring

Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid temperaturer upp till 25 ° C. Överhett inte aerosolburken.

  • kapslar, rektala suppositorier - 5 år;
  • injektionsvätska, gel, aerosol - 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

  • kapslar, lösning, suppositorier: recept;
  • gel, aerosol: inget recept.

Recensioner om Artrosilene

Recensioner om Artrosilene är olika. Det rekommenderas ofta av användare som ett snabbverkande smärtstillande medel. I vissa fall, när läkemedlet används i form av en injektionslösning, indikerar de smärta vid injektionsstället. Det noteras ibland att läkemedlets terapeutiska effekt är otillräcklig eller kortvarig..

När det appliceras externt finns det mer positiva svar om beredningen i form av en gel. Spray Artrosilene lämnar en klibbig film efter applicering och har oekonomisk konsumtion. Kostnaden för läkemedlet beräknas vara hög.

Priset på Artrozilene på apotek

Det ungefärliga priset för Artrozilen är: injektionslösning (6 ampuller à 2 ml vardera) –176–201 rubel, kapslar (10 st.) - 282–322 rubel, gel (1 rör om 50 g vardera) - 289–331 rubel, aerosol (1 burk à 25 ml) - 408-464 rubel.